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BDZ类还作用在GABA依赖性受体

  【摘要】许多考生已经进入了2020年口腔助理医师考试备考状态,关于“地西泮的药理作用”也是各位考生们想要了解的内容,所以环球网校小编为了帮助大家保持一个良好的备考状态,搜集整理了以下相关口腔助理医师考试备考资料,希望能对各位考生备考2020年口腔助理医师考试有所帮助。

  考生可以点击免费预约短信提醒,及时获取考试相关信息。关于“地西泮的药理作用”的内容,环球网校小编为大家整理如下:

  地西泮为BDZ类抗焦虑药,随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。

  1.抗焦虑作用选择性很强,是氯氮的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。

  2.较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,以及大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。

  3.还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使70%~80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。

  4.中枢性肌肉松弛作用比氯氮强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮的10倍。口服吸收快且完全,生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。

  本品有肝肠循环,长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20~50小时,属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮,还有替马西泮和奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。

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